Меню

Что такое аффинитет лекарственного средства

Фармакодинамика

Фармакодинамика описывает механизмы действия лекарственных средств. После того как лекарства попадают в организм (через рот, кожу, а также с внутримышечной или внутривенной инъекцией), большинство из них поступает в кровоток, распределяется и взаимодействует с органами или тканями-мишенями. Однако в зависимости от свойств или способа введения препарат может действовать только в определенной части тела (например, влияние лекарств, снижающих кислотность желудочного сока, в значительной степени ограничено желудком). Взаимодействие с органом-мишенью обычно оказывает желаемый терапевтический эффект, в то время как взаимодействие с другими клетками, тканями или органами может приводить к развитию побочных реакций.

Некоторые лекарства не отличаются большой селективностью (избирательностью) действия и влияют на различные ткани и органы. Например, атропин, назначаемый для расслабления мускулатуры желудочно-кишечного тракта, может снижать тонус мышц глаз и дыхательных путей, а также уменьшать потоотделение и секрецию слюнных желез. Другие лекарства высокоселективны и воздействуют главным образом на один орган или систему. Например, дигитоксин, который прописывают людям с сердечной недостаточностью, действует прежде всего на сердце, усиливая его насосную функцию. Снотворные препараты влияют на определенные нервные клетки мозга. Избирательность действия нестероидных противовоспалительных средств, к примеру аспирина и ибупрофена, относительна, потому что они оказывают эффект в любом месте, где идет воспалительный процесс.

Откуда лекарство «знает», где именно надо действовать? Ответ будет понятен, если объяснить, каким образом оно взаимодействует с клетками и различными веществами, например ферментами.

Многие лекарственные препараты взаимодействуют (связываются) с клетками посредством рецепторов, находящихся на их поверхности. Большинство клеток имеет целый набор поверхностных рецепторов, с помощью которых разнообразные химические вещества, находящиеся вне клетки (в частности, лекарства и гормоны), влияют на ее функции. Ре­цептор имеет определенную конфигурацию, позволяющую присоединиться к нему только тому лекарству, которое соответствует ей, как ключ замку. Селективность действия лекарственного средства объясняется тем, что оно связывается лишь с определенными рецепторами. Некоторые препараты присоединяются только к одному типу рецепторов, а другие — подобно мастер-ключу — к нескольким.

Природа, создавая рецепторы, конечно же, «не рассчитывала», что когда-нибудь к ним будут присоединяться лекарственные средства. Каждый тип рецепторов имеет свое физиологическое предназначение в организме, но благодаря их существованию возможно применение лекарств. Например, морфин и близкие к нему по действию обезболивающие препараты присоединяются к тем же самым рецепторам в головном мозге, что и эндорфины (естественные химические вещества, вырабатываемые самим организмом и изменяющие восприятие нервных импульсов).

Лекарства, называемые агонистами, связываясь с определенным типом рецепторов, активируют их и, соответственно, усиливают или ослабляют ту или иную функцию клетки. Например, агонист карбахол, присоединяясь к холинергическим рецепторам дыхательных ­путей, вызывает сокращение гладких мышц и сужение бронхов. Другой агонист, фенотерол, присоединяясь к адренергическим рецепторам дыхательных путей, вызывает рас­слабление гладких мышц, приводящее к расширению бронхов.

Лекарства, называемые антагонистами, препятствуют связыванию агонистов с их рецепторами. Антагонисты используют, чтобы блокировать или уменьшить реакцию клеток на присутствующие в организме агонисты определенных рецепторов (обычно нейромедиаторы). Например, антагонист холинергических рецепторов атровент устраняет бронхоконстрикторный эффект (сужение дыхательных путей) нейромедиатора ацетилхолина — естественного передатчика холинергических нервных импульсов.

Агонисты и антагонисты применяют как различные, но дополняющие друг друга средства для лечения бронхиальной астмы. Агонист адренергических рецепторов фенотерол, который ослабляет тонус гладких мышц бронхов, можно использовать вместе с антагонистом холинергических рецепторов атровентом, который блокирует бронхоконстрикторный эффект ацетилхолина. Эти вещества входят в состав комбинированного препарата «Беродуал».

К широко используемым антагонистам относятся бета-адреноблокаторы, например пропранолол. Эти антагонисты уменьшают реакцию сердечно-сосудистой системы на гормоны стресса адреналин и норадреналин. Их назначают для снижения высокого артериального давления, лечения стенокардии и некоторых нарушений сердечного ритма. Антагонисты наиболее эффективны, когда содержание агониста в каком-либо месте резко увеличивается. Так, бета-адрено­блокаторы в дозах, которые незначительно влияют на нормальную функцию сердца, защищают его от внезапных колебаний концентрации гормонов стресса.

Помимо клеточных рецепторов лекарства взаимодействуют с ферментами, которые помогают транспортировать жизненно важные вещества, регулируют скорость химических реакций или выполняют другие транспортные, регулирующие и структурные функции. В то время как препараты, воздействующие на рецепторы, называют агонистами и антагонистами, лекарства, влияющие на ферменты, называют ингибиторами (подавляющими действие) и индукторами. Например, ловастатин (мевакор), используемый для лечения людей с высокой концентрацией холестерина в крови, ингибирует фермент ГМГ-КоА-редуктазу, которая играет основную роль в образовании холестерина в организме.

Читайте также:  Средство для шугаринга как пользоваться

Большинство взаимодействий между лекарствами и рецепторами или лекарствами и ферментами обратимы, так как через некоторое время препарат подвергается химическому превращению (метаболизму), и рецептор или фермент ­начинают работать, как обычно. Иногда взаимодействие ­необратимо, и эффект препарата сохраняется до тех пор, пока в ор­ганизме не образуется новая порция фермента. В качестве примера можно назвать омепразол (омез, лосек), который ­ингибирует фермент, участвующий в секреции кислоты желудком.

Аффинитет и внутренняя активность

Для действия лекарства важны два качества: аффинитет и внутренняя активность. Аффинитет — это сродство и прочность соединения между лекарством и объектом его действия, будь то рецептор или фермент. Внутренняя активность — мера способности лекарства производить фармакологическое действие после связывания с рецептором.

Лекарства, которые активируют рецепторы (агонисты), имеют оба свойства: они прочно связываются (проявляют аффинитет) со своими рецепторами, а комплекс «рецептор–лекарство» вызывает желаемый ответ в соответствующей системе (имеет внутреннюю активность). Напротив, препараты, блокирующие рецепторы (антагонисты), связываются с ними прочно, но или имеют малую внутреннюю активность, или она совсем отсутствует, и их роль состоит в предотвращении взаимодействия молекул агониста с их рецепторами.

Активность и эффективность

Активность (сила действия) обозначает количество лекарства (обычно выражаемое в миллиграммах), необходимое для достижения его эффекта, например облегчения боли или снижения артериального давления. Если 5 мг лекарства В уменьшают боль так же хорошо, как 10 мг лекарства А, то лекарство В вдвое активнее лекарства A. Большая активность не всегда означает, что одно лекарство лучше другого. При сравнении различных лекарств врачи рассматривают много факторов, в частности их побочные эффекты, потенциальную токсичность, продолжительность действия (и, следовательно, кратность ежедневного приема) и стоимость.

Эффективность обозначает, каков максимально воз­можный терапевтический ответ на действие лекарства. Например, мочегонное средство фуросемид приводит к зна­чительно большему выведению воды и солей с мочой, чем гипо­тиазид. Таким образом, фуросемид имеет бо«льшую эф­фективность, чем гипотиазид. Подобно активности, эффективность — только один из факторов, которые принимают во внимание врачи при выборе наиболее подходящего лекарства для конкретного пациента.

Применение некоторых лекарств в течение длительного времени приводит к толерантности — уменьшению их фармакологического эффекта. Она возникает, когда организм приспосабливается к непрерывному поступлению препарата. В развитии толерантности участвуют два механизма: (1) ускоряется метаболизм (химическое изменение) лекарства (обычно из-за того, что ферменты печени быстрее расщепляют препарат) и (2) уменьшается число рецепторов или их аффинитет к лекарству. Термин «резистентность» используют для описания ситуации, при которой на человека больше не действует антибиотик, антивирусный препарат или химиотерапевтические средства (при лечении онкологических заболеваний). В зависимости от степени толерантности и резистентности, которые развиваются в процессе лечения, врач может увеличивать дозу или назначать альтернативное лекарство.

Многие из используемых сегодня лекарственных средств были созданы в результате экспериментов и наблюдений за животными и людьми. Новейшие подходы к разработке лекарств основаны на определении биохимических и клеточных изменений, вызванных болезнью, и создании химических соединений с определенными свойствами, которые могут предотвращать или исправлять эти расстройства. Даже если новое лекарство доказало свою эффективность, над ним продолжают работать, чтобы улучшить его селективность, активность, аффинитет к рецепторам и терапевтический эффект. При разработке лекарства рассматриваются также другие факторы, в частности, проникает ли оно через кишечную стенку и не разрушается ли в тканях и жидкостях организма.

В идеале лекарство должно усваиваться при приеме внутрь (для удобства самостоятельного использования), всасываться в необходимом количестве из желудочно-кишечного тракта и быть достаточно стабильным в тканях тела, чтобы был возможен однократный прием в течение дня. Лекарственные средства должны быть высокоизбирательны в действии на орган или ткань-мишень и не должны влиять на другие органы (за исключением минимальных или незначительных побочных эффектов). Кроме того, желательно, чтобы у лекарства была высокая активность и степень терапевтического действия, чтобы оно было эффективно в низких дозах даже при тяжелых заболеваниях.

Абсолютно эффективных и безопасных лекарств не существует, поэтому при назначении препарата врач взвешивает потенциальные пользу и вред, ожидаемые от его применения. В то же время многие люди принимают лекарства, не посоветовавшись с врачом, например при лечении легких расстройств сна, болей или кашля при простудных заболеваниях. В этом случае необходимо ознакомиться с аннотацией, вложенной в упаковку лекарства, и точно следовать инструкциям, которые там содержатся.

Источник

АФФИНИТЕТ

аффините́т (от лат. affinitas — родство, тесная связь), способность различных клеток и тканей захватывать и связывать определенные химические вещества, поступившие в организм или образующиеся в нём. А. к токсинам бактерий лежит в основе патогенеза ряда болезней. Например, поражение центральной нервной системы при столбняке связано с А. серого вещества мозга к столбнячному токсину.

Читайте также:  Что такое остаточная стоимость основных средств предприятия

Ветеринарный энциклопедический словарь. — М.: «Советская Энциклопедия» . Главный редактор В.П. Шишков . 1981 .

Смотреть что такое «АФФИНИТЕТ» в других словарях:

аффинитет — сущ., кол во синонимов: 1 • сродство (11) Словарь синонимов ASIS. В.Н. Тришин. 2013 … Словарь синонимов

Аффинитет — Аффинитет: анатомическая, физиологическая, биохимическая и генетическая совместимость между привоем и подвоем при их сращивании и дальнейшем возделывании привитого винограда. Источник: ВИНОГРАДАРСТВО . ТЕРМИНЫ И ОПРЕДЕЛЕНИЯ. ГОСТ Р 52681 2006… … Официальная терминология

АФФИНИТЕТ — (от лат. affinitas сродство, тесная связь), понятие, употребляемое для объяснения избирательного отношения протоплазмы клеток к определенным ядам или, вообще, к тем или другим хим. субстанциям. Ядовитый, напр., для мышц и нервов СаС1, безвреден… … Большая медицинская энциклопедия

аффинитет — Анатомическая, физиологическая, биохимическая и генетическая совместимость между привоем и подвоем при их сращивании и дальнейшем возделывании привитого винограда. [ГОСТ Р 52681 2006] Тематики виноградарство Обобщающие термины размножение … Справочник технического переводчика

АФФИНИТЕТ — сокращенное название для аффинного преобразования, определяемого невырожденной линейной подстановкой А. П. Широков … Математическая энциклопедия

ПРИВЛЕЧЕНИЕ — (аффинитет) Связь путем взаимного привлечения. Солнце считается в аффинитете со всеми планетами, Марс с Венерой в магнетическом или физическом смысле, Венера с Юпитером в филантропическом смысле, Венера с Меркурием артистически … Астрологическая энциклопедия

Луразидон — Химическое соед … Википедия

Фармакодинамика — I Фармакодинамика (греч. pharmakon лекарство + dynamikos сильный) раздел фармакологии, изучающий локализацию, механизм действия и фармакологические эффекты лекарственных веществ. Влияние лекарственных веществ на функции органов и систем… … Медицинская энциклопедия

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА — в ва, применяемые для лечения, диагностики и профилактики заболеваний. В СССР Л. с. считаются фармакологич. ср ва (препараты), разрешенные Министерством здравоохранения СССР к применению в мед. практике. Перечень разрешенных к применению и произ… … Химическая энциклопедия

Плизил — Действующее вещество ›› Пароксетин* (Paroxetine*) Латинское название Plisil АТХ: ›› N06AB05 Пароксетин Фармакологическая группа: Антидепрессанты Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› F32 Депрессивный эпизод ›› F33 Рекуррентное депрессивное… … Словарь медицинских препаратов

Источник

Что такое аффинитет лекарственного средства

Для достижения эффекта молекулы лекарственного вещества должны связываться с клетками органа-эффектора. Связывание обычно происходит в области специфических клеточных структур — рецепторов. Чтобы проанализировать связывание лекарственного вещества с рецепторами, необходимо определить аффинность лигандов, кинетику взаимодействия и характеристики самого участка связывания.

Для изучения аффинности и числа таких участков связывания используются суспензии мембран различных тканей. В основе этого метода лежит предположение, что участки связывания сохранят свои характерные свойства после гомогенизации клеток.

Предположим, участки связывания свободно располагаются в среде, представляющей собой суспензию фрагментов мембран, тогда концентрация лекарственного вещества в точке приложения будет равна концентрации в данной среде. Изучаемый препарат помечают радиоактивным веществом (это позволяет провести количественную оценку при низких концентрациях), которое добавляют к суспензии мембран, позволяя связываться с рецепторами.

Затем фрагменты мембран сепарируют от среды, например, с помощью фильтрации и измеряют количество связанного лекарственного вещества (лигандов). Связывание нарастает пропорционально концентрации до тех пор, пока имеется незначительное снижение числа свободных связывающих участков (с = 1 и В=10% от максимального связывания; с=2 и В=20%).

По мере насыщения участков связывания число свободных участков снижается и нарастание связывания больше непропорционально повышению концентрации (в приведенном примере для повышения связывания на 10-20% требуется повышение концентрации на 1, однако для повышения связывания на 70-80% требуется повышение концентрации на 20).

Закон действующих масс описывает гиперболическую зависимость между связыванием (В) и концентрацией лигандов (с). Эти взаимоотношения характеризуются аффинностью лекарственного средства (1/KD) и максимальным связыванием (Вmax), т. е. общее числоучастков связывания на единицу массы гомогената, состоящего из клеточных мембран.

KD — равновесная константа диссоциации, соответствующая концентрации лигандов, при которой вовлечено 50% участков связывания. Величины, приведенные на рис. А и используемые для построения графика зависимости связывания от концентрации (В), являются следствием KD = 10.

Разный аффинитет разных лигандов к участку связывания можно наглядно продемонстрировать с помощью анализа связывания. Несмотря на то что этот метод прост в выполнении, существует трудность четкой корреляции связывающих участков с соответствующим фармакологическим эффектом; это особенно сложно, когда имеется более одной популяции связывающих участков. Следовательно, связывание с рецепторами не считается свершившимся, пока не будет показано, что:
— связывание характеризуется насыщением (насыщаемость);
— связываются только вещества, которые обладают одинаковыми фармакологическими механизмами действия (специфичность);
— связывающая способность различных субстанций соответствует их фармакологической эффективности. Анализы связывания дают информацию о связывающей способности лигандов, но не показывают, является лиганд агонистом или антагонистом.

Читайте также:  Какое средство для подмывания новорожденных лучше

Меченные изотопами препараты, связавшиеся с соответствующими рецепторами, помогают в очистке и анализе белков рецепторов.

Редактор: Искандер Милевски. Дата обновления публикации: 18.3.2021

Источник

АФФИНИТЕТ

Большая медицинская энциклопедия . 1970 .

Смотреть что такое «АФФИНИТЕТ» в других словарях:

аффинитет — сущ., кол во синонимов: 1 • сродство (11) Словарь синонимов ASIS. В.Н. Тришин. 2013 … Словарь синонимов

Аффинитет — Аффинитет: анатомическая, физиологическая, биохимическая и генетическая совместимость между привоем и подвоем при их сращивании и дальнейшем возделывании привитого винограда. Источник: ВИНОГРАДАРСТВО . ТЕРМИНЫ И ОПРЕДЕЛЕНИЯ. ГОСТ Р 52681 2006… … Официальная терминология

аффинитет — Анатомическая, физиологическая, биохимическая и генетическая совместимость между привоем и подвоем при их сращивании и дальнейшем возделывании привитого винограда. [ГОСТ Р 52681 2006] Тематики виноградарство Обобщающие термины размножение … Справочник технического переводчика

АФФИНИТЕТ — сокращенное название для аффинного преобразования, определяемого невырожденной линейной подстановкой А. П. Широков … Математическая энциклопедия

АФФИНИТЕТ — (от лат. affinitas — родство, тесная связь), способность различных клеток и тканей захватывать и связывать определенные химические вещества, поступившие в организм или образующиеся в нём. А. к токсинам бактерий лежит в основе патогенеза ряда … Ветеринарный энциклопедический словарь

ПРИВЛЕЧЕНИЕ — (аффинитет) Связь путем взаимного привлечения. Солнце считается в аффинитете со всеми планетами, Марс с Венерой в магнетическом или физическом смысле, Венера с Юпитером в филантропическом смысле, Венера с Меркурием артистически … Астрологическая энциклопедия

Луразидон — Химическое соед … Википедия

Фармакодинамика — I Фармакодинамика (греч. pharmakon лекарство + dynamikos сильный) раздел фармакологии, изучающий локализацию, механизм действия и фармакологические эффекты лекарственных веществ. Влияние лекарственных веществ на функции органов и систем… … Медицинская энциклопедия

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА — в ва, применяемые для лечения, диагностики и профилактики заболеваний. В СССР Л. с. считаются фармакологич. ср ва (препараты), разрешенные Министерством здравоохранения СССР к применению в мед. практике. Перечень разрешенных к применению и произ… … Химическая энциклопедия

Плизил — Действующее вещество ›› Пароксетин* (Paroxetine*) Латинское название Plisil АТХ: ›› N06AB05 Пароксетин Фармакологическая группа: Антидепрессанты Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› F32 Депрессивный эпизод ›› F33 Рекуррентное депрессивное… … Словарь медицинских препаратов

Источник



Значение слова «аффинитет»

аффините́т

1. биол. способность различных клеток и тканей захватывать и связывать определённые химические вещества, поступившие в организм или образующиеся в нём ◆ Несмотря на небольшую гомологию с клеточным рецептором, В18R-белок обладает высокой степенью аффинитета к человеческому у-ИФН. Н. Н. Носик, «Цитокины при вирусных инфекциях», 15 января 2000 г. // «Вопросы вирусологии» (цитата из НКРЯ)

Делаем Карту слов лучше вместе

Привет! Меня зовут Лампобот, я компьютерная программа, которая помогает делать Карту слов. Я отлично умею считать, но пока плохо понимаю, как устроен ваш мир. Помоги мне разобраться!

Спасибо! Я стал чуточку лучше понимать мир эмоций.

Вопрос: трактат — это что-то нейтральное, положительное или отрицательное?

Синонимы к слову «аффинитет&raquo

Предложения со словом «аффинитет&raquo

  • Все ассоциации могут быть выражены в одном положении, напоминающем кантовское учение об аффинитете представлений: «Всякое представление ассоциируется только с таким другим, которое имеет с ним что-нибудь общее».

Понятия, связанные со словом «аффинитет»

В фармакологии, физиологии и биохимии, термин эндогенный агонист по отношению к определённому подтипу клеточных рецепторов обозначает химическое соединение, которое отвечает следующим трём условиям.

В биохимии и фармакологии лиганд — это химическое соединение (часто, но не всегда, малая молекула), которое образует комплекс с той или иной биомолекулой (чаще всего белком, например клеточным рецептором, но иногда, например, с ДНК) и производит, вследствие такого связывания, те или иные биохимические, физиологические или фармакологические эффекты. В случае связывания лиганда с белком, лиганд обычно является малой сигнальной молекулой, связывающейся со специфическим участком связывания на белке-мишени.

Источник